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Que sont-ils Statins fait?

Statines, une classe de médicaments de première introduits à la fin des années 1980, de réduire les niveaux de lipoprotéines de basse densité (LDL), ce qu'on appelle le mauvais cholestérol sanguin, et de stimuler les niveaux de lipoprotéines de haute densité (HDL), le bon cholestérol. Statines accomplir cette tâche en inhibant la HMG-CoA réductase, une enzyme qui joue un rôle clé dans la production du corps du cholestérol. Les ingrédients actifs de médicaments statine sont dérivés soit à partir d'un procédé de fermentation ou fabriqués synthétiquement.

recherche précoce

La découverte en 1959 de l'enzyme HMG-CoA et le rôle qu'elle joue dans la production de cholestérol a incité les scientifiques du monde entier à la recherche d'une substance qui pourrait effectivement inhiber cette enzyme et contribuer ainsi à réduire les niveaux de cholestérol sanguin chez les humains. En 1976, le biochimiste japonais Akira Endo isolé le premier tel inhibiteur, compactine, à partir de cultures de moisissures, de jeter les bases pour le développement de médicaments statine sauvetage, selon un article de Thomas P. Stossel, MD

Merck fait l'histoire

Se fondant sur le travail de Endo, les chercheurs de Merck, le pharmaceutique géant américain, en 1979 isolé une substance naturelle qu'ils ont appelé la lovastatine à partir d'une souche d'Aspergillus terreus, un micro-organisme fongique, selon une étude de cas sur le site de l'Université du Michigan Business School. Bien que la lovastatine a finalement été mis sur le marché en 1987 comme Mevacor, la première statine disponible dans le commerce la drogue, le chemin entre la découverte initiale et l'approbation par la Food and Drug Administration (FDA) a été semé d'embûches.

Road to approbation de la FDA

les premiers essais cliniques de Merck de lovastatine ont été fermés en Septembre 1980, après un programme d'essais japonais parallèle de compactine a été interrompue par le fabricant de médicaments japonais Sankyo sur la base de rumeurs non fondées que la substance a causé le cancer chez les chiens. En Juillet 1982, la FDA a donné l'autorisation de Merck pour fournir Mevacor à un groupe restreint de médecins pour les patients dont le taux de cholestérol élevé n'a pas répondu à toute autre forme de thérapie. Les résultats ont été étonnamment réussie, et peu de temps après Merck redémarré l'expérimentation animale. Le 1 er septembre 1987, la FDA a donné Merck le feu vert pour commencer la commercialisation Mevacor.

Ingrédients actifs

Les ingrédients actifs dans la plupart des médicaments de statine sont dérivés soit par fermentation ou produits synthétiquement en laboratoire, selon la statine Réponses site. Le nom générique de chaque médicament de type statine identifie son ingrédient actif. Comme indiqué précédemment, la lovastatine, commercialisé sous le nom Mevacor, a été isolé à partir d'une souche d'Aspergillus terreus, un champignon. Les autres statines de fermentation dérivés sont la simvastatine et la pravastatine. Les statines synthétiques comprennent la fluvastatine, l'atorvastatine et la rosuvastatine.

ingrédients inactifs

Comme avec tous les médicaments, les ingrédients actifs dans les médicaments statines sont accompagnés d'une variété d'ingrédients inactifs. Certains de ces ingrédients inactifs sont conservateurs, d'autres sont responsables de la couleur ou la texture de la drogue, tandis que d'autres encore peuvent aider à fournir l'ingrédient actif pour les patients de la manière la plus efficace. Parce que ces ingrédients varient d'une statine à un autre, il est une bonne idée de vérifier les étiquettes des produits et / ou la description du produit des brochures avec soin pour assurer que le médicament ne contient pas de produit auquel vous avez une allergie.